Рупафин таб. 10мг №14

Испания Внешний вид продаваемого товара может отличаться от товара на фото.
  • Описание
    Описание лекарственного препарата РУПАФИН® (RUPAFIN)
    Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.
    Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
    Фармако-терапевтическая группа: H1-гистаминовых рецепторов блокатор
    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

    После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

    Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP 3A4).

    При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет5.9 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при "первом прохождении" через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

    Показания

    Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

    — аллергического ринита;

    — крапивницы.

    Режим дозирования

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

    Побочное действие

    Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9.5%, 6.9% и 3.2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

    Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто - более 1/10 случаев, часто - от 1/10 до 1/100 случаев, нечасто - от 1/100 до 1/1000 случаев.

    Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

    Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгия, миалгия.

    Со стороны организма в целом: нечасто - жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

    Изменение лабораторных показателей: нечасто - повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

    Противопоказания к применению

    — почечная недостаточность;

    — печеночная недостаточность;

    — беременность;

    — период лактации;

    — детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат Рупафин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени
    Противопоказан при печеночной недостаточности
    Применение при нарушениях функции почек
    Противопоказан при почечной недостаточности
    Применение у детей
    Противопоказание: детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).

    Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, чтопри назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

    Особые указания

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

    Передозировка

    В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней.

    Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

    Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

    Лекарственное взаимодействие

    Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

    Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

    Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

    Взаимодействие с этанолом

    При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

    Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

    Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

    Взаимодействие со статинами

    В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.