Тафлотан капли глазн. 0,0015% 0,3мл №30

Сантэн/Финляндия Внешний вид продаваемого товара может отличаться от товара на фото.
  • Описание
    Описание лекарственного препарата ТАФЛОТАН® (TAFLOTAN)
    Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.
    Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат
    Фармако-терапевтическая группа: Противоглаукомное средство - простагландина F2-альфа аналог синтетический
    Фармакокинетика

    Всасывание

    После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбик-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней, концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции, и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения, была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

    В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта, была сопоставима.

    Распределение

    Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл.

    В исследовании на обезьянах, не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

    Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

    Метаболизм

    Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный гидролиз in vitro с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

    Выведение

    В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом - около 44-58%.

    Показания

    Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:

    — которым показаны глазные капли, не содержащие консервант;

    — с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии;

    — не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам.

    В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.

    Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

    Режим дозирования

    Рекомендуемая доза - 1 капля глазных капель Тафлотан® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз/сут, вечером.

    Препарат в указанной дозе следует закапывать строго 1 раз/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения ВГД.

    Только для однократного применения. Содержимого одной тюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат должен быть выброшен немедленно после использования.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Безопасность и эффективность тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, данных о применении не имеется.

    Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.

    Способ применения

    Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи.

    Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия - мягкое закрытие век после инстилляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию лекарственных препаратов, вводимых через глаза.

    При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны составлять не менее 5 мин.

    Побочное действие

    В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом - или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом 0.5%. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0.4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы, в США при сравнении cостава тафлупроста 0.0015% без консерванта, с тимололом, также без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4.1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.

    Следующие побочные эффекты, связанные с лечением были зарегистрированы в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев.

    Со стороны органа зрения: часто (от > 1/100 до < 1/10) - зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром сухого глаза, ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) - пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и атипичное ощущение в глазу.

    Со стороны нервной системы: часто (от > 1/100 до < 1/10) - головная боль.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) - гипертрихоз век.

    Противопоказания к применению
    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данных о применении тафлупроста у беременных женщин недостаточно. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. В связи с этим Тафлотан® не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения.

    Женщинам детородного возраста не следует назначать Тафлотан®, если они не применяют адекватные средства контрацепции.

    Неизвестно, выделяются ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Тафлотан® не следует применять в период грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на животных продемонстрировано токсическое воздействие тафлупроста на репродуктивную систему. В исследовании на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком. Фертильность женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут в/в.

    Особые указания

    До начала лечения пациентов следует предупредить о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из указанных изменений могут быть перманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечению подвергался только один глаз.

    Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

    Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

    Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

    Нет никакого опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инсталляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полностью восстановится и только после этого управлять автомобилем или работать с механическим оборудованием.

    Передозировка

    Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна.

    Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

    Лекарственное взаимодействие

    Не ожидается никакого перекрестного взаимодействия с другими препаратами при лечении людей, поскольку концентрация тафлупроста в системном кровотоке, после инстилляции препарата в глаза, чрезвычайно низкая, поэтому специальных исследований по изучению специфического взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводилось.

    В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, при этом не отмечалось никаких симптомов перекрестного взаимодействия.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.