Вальсакор Н таб. п/пл.об. 160мг+12,5мг №30

КРКА-РУС ООО,г Истра Россия Внешний вид продаваемого товара может отличаться от товара на фото.
Поделиться:
  • Описание
    Описание лекарственного препарата ВАЛЬСАКОР® НД160 (VALSACOR HD160)
    Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.
    Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат
    Фармако-терапевтическая группа: Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)
    Фармакокинетика

    Валсартан

    Всасывание

    Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax - 2 ч.

    При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

    Распределение

    При приеме препарата внутрь 1 раз/сут накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

    Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч).

    Метаболизм и выведение

    Метаболизируется с помощью изофермента CYP 2C9. T1/2 составляет 9 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

    Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор® НД160 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени.

    У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.

    Гидрохлоротиазид

    Всасывание и распределение

    После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 40-70%.

    Метаболизм и выведение

    Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%). T1/2 составляет 6-15 ч.

    Показания
    — артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).
    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.

    Вальсакор® НД160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

    Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 25 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор® НД160 (160/25 мг) 1 раз/сут.

    Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® НД160 (160/25 мг) развивается в течение 2-4 недель.

    Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.

    Вальсакор® НД160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таб./сут препарата Вальсакор® Н80).

    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Побочное действие

    Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ:

    очень часто >1/10
    часто от > 1/100 до < 1/10
    иногда от > 1/1000 до < 1/100
    редко от >1/10 000 до < 1/1000
    очень редко от < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

    Нежелательные явления имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - общая слабость; иногда - повышенная утомляемость, астения, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго, бессонница; редко - головная боль, депрессия, парестезии, невралгия; очень редко - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

    Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит; иногда - инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, синусит, кашель; очень редко - респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - боль в груди; часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; очень редко - аритмии; потенциально возможно - отеки периферические.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; иногда - тошнота, диспепсия, боль в животе; редко - гастроэнтерит, снижение аппетита, запор, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - панкреатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.

    Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, фоточувствительность; очень редко - алопеция.

    Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине, конечностях, растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит, артралгия; редко - миалгия, мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны мочеполовой системы: иногда - снижение либидо, импотенция (менее 1%), инфекции мочевыводящего тракта, вирусные инфекции, увеличение частоты мочеиспускания; редко - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточного азота мочевины; очень редко - нарушение функции почек.

    Со стороны органов чувств: иногда - нарушение зрения; редко - шум в ушах, конъюнктивит.

    Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобные реакции, обострение течения СКВ.

    Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой).

    Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.

    Прочие: редко - повышенное потоотделение; очень редко - носовое кровотечение.

    Противопоказания к применению

    — выраженные нарушения функции печени;

    — билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);

    — легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);

    — анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));

    — гемодиализ;

    — гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;

    — непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена);

    — беременность;

    — период лактации;

    — повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать уровень калия в крови (например, гепарин), хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA, почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)), умеренных нарушениях функции печени, двустороннем или одностороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и/или ионов натрия (в т.ч. диарея, рвота), первичном гиперальдостеронизме, стенозе аортального и митрального клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), системной красной волчанке, повышенной чувствительности к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, аллергических реакциях и бронхиальной астме.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности, поскольку применение во II и III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же препарат применяли во II и III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

    При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.

    При подтверждении беременности препарат Вальсакор® НД160 необходимо отменить как можно раньше.

    Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор® НД160 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции печени

    Вальсакор® НД160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таб./сут препарата Вальсакор® Н80).

    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

    Применение у детей
    Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).
    Применение у пожилых пациентов
    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
    Особые указания

    Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации или другими состояниями, сопровождающимися стимуляцией РААС

    Применение препарата Вальсакор® НД160 у этой группы пациентов обычно сопровождается более выраженным снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор® НД160 следует проводить с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно развитие нарушения функции почек. При тяжелой хронической сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (в редких случаях) острой почечной недостаточности и/или смерти (в редких случаях).

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1). Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.

    Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК

    У пациентов с выраженной гипонатриемией и /или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® НД160 может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Терапию препаратом Вальсакор® НД160 можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

    Стеноз почечной артерии

    Безопасность применения препарата Вальсакор® НД160 у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, а также стенозом артерии единственной почки не установлена (возможно повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина).

    Нарушение функции почек

    У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (более 0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыт применения препарата Вальсакор® НД160 у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.

    Нарушение функции печени

    Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки.

    Первичный гиперальдостеронизм

    Вальсакор® НД160 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

    СКВ

    Имеются сообщения об обострении течения СКВ при применении тиазидных диуретиков.

    Другие метаболические нарушения

    Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

    Вальсакор® НД160 содержит лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.

    Передозировка

    Валсартан

    Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к головокружению, коллапсу и/или шоку со смертельным исходом.

    Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок, назначение активированного угля. При развитии артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен.

    Гидрохлоротиазид

    Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза (тошнота, сонливость, аритмия, спазм мышц). При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

    Лечение: симптоматическое.

    Лекарственное взаимодействие

    Валсартан

    Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с лекарственными средствами циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипини глибенкламид не отмечено.

    Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

    Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.

    Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками, ведет к усилению гипотензивного эффекта.

    При одновременном приеме препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания ионов лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания ионов лития в крови.

    Гидрохлоротиазид

    С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

    Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин): может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

    Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект.

    Холинолитики (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков.

    Колестирамин и колестипол: в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается.

    ГКС, АКТГ, слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты: возможно снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия, рекомендуется регулярно контролировать содержание ионов калия в крови.

    Антиаритмические средства класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в): риск развития аритмии типа "пируэт" на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии. Рекомендован контроль содержания ионов калия в крови.

    Сердечные гликозиды: риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии.

    Бета-адреноблокаторы и диазоксид: усиление гипогликемического эффекта этих средств.

    Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол): возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; при необходимости - коррекция дозы урикозурических средств.

    Прессорные амины (например, эпинефрин, норэпинефрин): возможно снижение эффекта прессорных аминов.

    Амантадин: увеличивается риск побочных эффектов амантадина.

    Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцирование миелосупрессивного действия.

    Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин): усиление эффекта миорелаксантов.

    Циклоспорин: увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

    Тетрациклины (кроме доксициклина): риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови.

    Метилдопа: описаны случаи гемолитической анемии.

    Литий: диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови.

    НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2, салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты): может снижаться диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности.

    Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания ионов кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.