Физиотенз таб. п.п.о. 200мкг №14

Роттендорф Фарма, Германия/Фрацция Внешний вид продаваемого товара может отличаться от товара на фото.
Поделиться:
  • Описание
    Описание лекарственного препарата ФИЗИОТЕНЗ® (PHYSIOTENS®)
    Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.
    Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат
    Фармако-терапевтическая группа: Альфа2-адреномиметик центральный
    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого прохождения" через печень.

    Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

    Метаболизм

    Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

    Выведение

    Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

    Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

    Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально.

    Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

    Показания
    — артериальная гипертензия.
    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

    Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

    Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

    Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

    Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной - 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг - для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

    Побочное действие

    Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

    У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты.

    Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

    Со стороны ЦНС: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

    Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

    Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

    * - частота сопоставима с плацебо.

    Противопоказания к применению

    — СССУ;

    — выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);

    — AV-блокада II или III степени;

    — острая и хроническая сердечная недостаточность;

    — период лактации;

    — возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

    — наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;

    — повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

    Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность

    Клинические данные о применении Физиотенза у беременных отсутствуют.

    В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

    Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Период лактации

    Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует назначать в период кормления грудью. При необходимости применения Физиотенза в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Применение при нарушениях функции печени
    Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
    Применение при нарушениях функции почек

    Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

    Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной - 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг - для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

    Применение у детей

    Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасностии эффективности).

    Применение у пожилых пациентов
    Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
    Особые указания

    В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз®, сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз®.

    В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами

    Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

    Лечение: специфических антидотов не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.

    Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

    Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

    Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

    Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

    Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.