Уротол таб. п.п.о. 2мг №56

Зентива к.с, Чешская Республика Внешний вид продаваемого товара может отличаться от товара на фото.

Срок годности:

  • Описание
    Описание лекарственного препарата УРОТОЛ (UROTOL)
    Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.
    Клинико-фармакологическая группа: Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
    Фармако-терапевтическая группа: М-холиноблокатор
    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч.

    В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.

    Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

    Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

    Распределение

    Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно. Vd толтеродина - 113 л.

    Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

    Метаболизм

    Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

    У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

    Выведение

    Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 составляет около 10 ч.

    Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

    Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

    Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

    Показания
    — гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.
    Режим дозирования

    Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут, независимо от приема пищи. Общая доза может быть уменьшена до 2 мг/сут на основании индивидуальной переносимости препарата.

    При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

    Эффективность терапии следует повторно оценить спустя 2-3 мес после начала лечения.

    Побочное действие

    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

    Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.

    Со стороны органа зрения: синдром сухого глаза, нарушение аккомодации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Со стороны кожных покровов: сухость кожи.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

    Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

    Противопоказания к применению

    — задержка мочеиспускания;

    — неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

    — myasthenia gravis;

    — тяжелый язвенный колит;

    — мегаколон;

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

    Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

    Применение при нарушениях функции печени
    При нарушениях функции печени рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.
    Применение при нарушениях функции почек
    При нарушениях функции почек рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.
    Применение у детей

    Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучена).

    Особые указания

    Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

    Использование в педиатрии

    В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

    Передозировка

    Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

    Лекарственное взаимодействие

    Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

    М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

    Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие препарата и повышают риск развития побочных эффектов.

    Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).

    Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

    Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

    Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4, CYP1А2, вследствие этого при одновременном применении с толтеродином не предполагается повышение концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.