Амикацин порош.д/пр.р-ра д/в/в и в/м ин.1000мг №1

Синтез ОАО Внешний вид продаваемого товара может отличаться от товара на фото.
Поделиться:
  • Описание

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

    1 фл.
    амикацин (в форме сульфата) 1 г

    Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
    Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные.
    Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.

    Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов
    Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик, аминогликозид

    Фармакологическое действие

    Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

    Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

    Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

    При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

    К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

    Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax - около 1.5 ч.

    Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vу взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

    Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

    При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

    Метаболизм

    Не метаболизируется.

    Выведение

    T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

    Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

    Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

    — инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

    — сепсис;

    — септический эндокардит;

    — инфекции ЦНС (включая менингит);

    — инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

    — инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

    — гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

    — инфекции желчных путей;

    — инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

    — раневая инфекция;

    — послеоперационные инфекции.