Артезин таб. 4мг №30

Валента Фармацевтика ОАО, Россия Внешний вид продаваемого товара может отличаться от товара на фото.
  • Описание
    Описание лекарственного препарата АРТЕЗИН® (ARTEZINE)
    Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.
    Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
    Фармако-терапевтическая группа: Альфа1-адреноблокатор
    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60-70% (за счет пресистемного метаболизма).

    Связывание с белками плазмы крови – около 98%.

    Метаболизм

    Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

    Выведение

    Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

    Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, с мочой - 5% (в неизмененном виде).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.

    Показания

    — артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/);

    — доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

    Режим дозирования

    Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

    При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.

    После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.

    При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

    После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

    При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин® назначают в начальной дозе 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 8 мг.

    Продолжительность лечения длительная и определяется лечащим врачом.

    Побочное действие

    Артериальная гипертензия

    В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

    Со стороны дыхательной системы: ринит.

    Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

    Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

    Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

    Дерматологические реакции: алопеция.

    Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).

    Противопоказания к применению

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - для таблеток 2 мг и 4 мг;

    — повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолона или другим компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени, пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) для таблеток 1 мг.

    Применение при беременности и кормлении грудью
    До настоящего времени опыта применения препарата Артезин® при беременности и в период грудного вскармливания у больных с артериальной гипертензией недостаточно. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Артезин® можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.
    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек
    Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
    Применение у детей
    Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - для таблеток 2 мг и 4 мг.
    Особые указания

    Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.

    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

    Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.

    Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.

    Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

    Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.

    При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение.

    Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

    НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов возможно усиление гипотензивного действия.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.